A progesztin típusai a kombinált születésszabályozó tablettákban

Valamennyi kombinált fogamzásgátló tablettában ösztrogén (jellemzően etinil-ösztradiol) és nyolcféle progesztin egyike van. A progesztin kifejezést bármely természetes vagy ember által előállított anyaghoz használják, amely a természetes progeszteronhoz hasonló tulajdonságokkal rendelkezik. A progesztineket generáció szerint osztályozzák, ami csak akkor jelenik meg, amikor a piacra kerültek, és nem a kémiai szerkezetük vagy a működésük különbsége.

A progesztin besorolásának legjobb megértése érdekében célszerű tisztázni, hogy a progesztin milyen hatással lehet a női testre:

• A progresszív hatások segítenek megelőzni az ovulációt és csökkentik a menstruációs vérzést.
• Az androgén hatások nemkívánatos mellékhatások, például akne és testszőrnövekedés.
• Az ösztrogén hatások elsősorban a tablettákban lévő etinil-ösztradiol mennyiségétől függenek. Ezek a hatások segítenek ellensúlyozni az androgén hatásokat.

1

noretindron

A noretindron egy első generációs progesztin, amely monofázisos, kétfázisú és háromfázisú készítményekben áll rendelkezésre. Alacsony progesztációs és enyhén ösztrogén aktivitással rendelkezik.Ez kevésbé androgén, mint a második generációs progesztinek (levonorgesztrel és norgestrel), de sokkal androgénebb, mint az újabb progesztinek, mint a desogesztrel. Alacsony dózisokban (bármely 50 ml-nél kevesebb etinil-ösztradiolt tartalmazó tabletta) ez a progesztin javítja a lipidprofilokat azáltal, hogy növeli a HDL-t és csökkenti az LDL-koleszterint.

2

Noretindron-acetát

A noretindron-acetát alacsony progesztációs aktivitású és enyhén ösztrogén hatású progesztin. Ez egy első generációs progesztin. Ez kevésbé androgén, mint a második generációs progesztinek, de sokkal androgénebb, mint az újabb progesztinek, mint a desogesztrel. Az Estrostep márkanevet úgy tervezték, hogy jobban utánozza a női természetes menstruációs ciklust azáltal, hogy az ösztrogén szintjét állandó progesztin dózissal növeli. Ez az egyetlen háromfázisú márka ezzel a progesztinnel. Ez a márka hasznos lehet olyan nők számára, akiknél kisebb ösztrogén-mellékhatások jelentkeznek, mint például hányinger, migrén vagy folyadékretenció más tabletta kombinációkkal.

3

Etinodiol-diacetát

Az etinodiol-diacetát a progeszterális aktivitás első generációja. Kis ösztrogén hatása és kevés androgén hatása van. Az etinodiol-diacetát a noretindron származéka, így könnyen átalakítható noretindronra a szervezetben. Az etinodiol-diacetátot tartalmazó szoptató tabletták általában a korai vagy középciklusú áttöréses vérzéssel és tapadással járnak, összehasonlítva más kombinált tablettákkal. Azonban a magasabb ösztrogéndózisok ellensúlyozhatják az áttöréses vérzés valószínűségét, így a magasabb szintű ösztrogént tartalmazó tablettamegjelölők enyhíthetik ezt a mellékhatást.

4

Levonorgesztrelt

A levonorgesztrel egy második generációs progesztin, és világszerte a legelterjedtebb fogamzásgátló progesztin. Magas progesztációs és androgén hatású. A levonorgesztrel negatívan befolyásolja a szérum lipoproteineket. Számos alacsony dózisú ösztrogén márka van, amely ezt a progesztint tartalmazza. A levonorgesztrel születésszabályozása szintén engedélyezett az FDA számára a sürgősségi fogamzásgátlásra (mint például a B-terv egylépéses és a következő választás). Az FDA kijelentette, hogy az ezzel a progesztinnel kombinált tabletták biztonságosak és hatékonyak a sürgősségi fogamzásgátlásra a Yuzpe módszer szerint. Az FDA jóváhagyta a három, a progesztint használó, hosszabb ciklusú tablettát, a Seasonale, a Seasonique és a Lybrel.

5

norgesztrel

A norgestrel (egy második generációs progesztin) egyaránt inaktív és aktív izomer - dextro-norgestrel (inaktív) és levonorgesztrel (biológiailag aktív) keveréke. A norgestrel magas progesztációs és erős antiösztrogén hatással rendelkezik, miközben az androgén aktivitás is magas.

6

desogestrel

A dezogesztrel egy harmadik generációs progesztin, amely magas progesztációs szelektivitással rendelkezik, és minimalizálja az androgén hatásokat és az ösztrogén aktivitást. Alacsonyabb negatív hatást mutat az anyagcserére, a súlygyarapodásra, az akne és más régebbi progesztinekre jellemző mellékhatásokra. A HDL-koleszterin enyhe emelkedése miatt pozitív hatást fejt ki a lipoproteinekre. A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a desogestrel tablettákkal szemben a nem-halálos vénás trombózis kockázata nagyobb lehet, mint a levonorgesztrel. A Mircette (alacsony dózisú ösztrogén / desogesztrel tabletta) rövidebb placebo intervallumot biztosít, ami segíthet a migrénes, dysmenorrhea vagy más negatív problémákkal küzdő nőknek. Az alacsony ösztrogén / változó desogesztrel háromfázisú tabletta, Cyclessa is rendelkezésre áll.

7

Norgesztimét

A harmadik generációs progesztin norgesztimát magas progesztációs aktivitással rendelkezik, miközben enyhe ösztrogén hatást mutat, és kevésbé androgén. Emellett minimális hatással van a szérum lipoproteinekre és a szénhidrát anyagcserére is. A norgestimat alacsony androgén hatásai az akne sikeres kezelését eredményezték. Valójában a norgestimat tartalmú fogamzásgátló tabletták az egyetlen, amit az FDA engedélyezett az akne csökkentésére. Az Ortho Tri-Cyclen Lo egy olyan márka, amely norgestimatot és középszintű ösztrogéndózist biztosít. Tehát ez a tabletta segíthet az olyan mellékhatások csökkentésében, mint a hányinger és a hányás, ugyanakkor nem okoz nagyobb mértékű tapadást (jellemzően alacsony ösztrogén pirulákkal együtt).

8

A drospirenon

A drospirenon az egyetlen progesztin, amely 17a-spirolaktonból származik. Segít elnyomni a szervezet vízét és elektrolitjait szabályozó hormonok szekrécióját. Az androgén aktivitása is alacsony. Úgy tűnik, hogy a drospirenon és az ösztrogén csökkenti az enyhe PMS tüneteit (fokozott étvágy, negatív hangulat és vízvisszatartás). A drospirenon magasabb káliumszintet okozhat, így a vese, a máj vagy a mellékvese betegségben szenvedő nők nem használhatják azt. A YAZ és a Beyaz márkák 24 napos aktív tablettákkal és négy napos tablettával rendelkeznek. Ez a kombináció kevesebb hormon ingadozást okozhat, mint a tipikus tablettacsomagok. A YAZ FDA-jóváhagyással is rendelkezik, hogy segítse a premenstruációs diszfórikus rendellenesség kezelését, valamint a 14 éves és idősebb nőknél a mérsékelt akne kezelését.