A cefalosporinok különböző generációi

A cefalosporinok a világon az egyik legszélesebb körben alkalmazott gyógyszercsoport. Valószínű, hogy ezek az antibiotikumok akkor is szembesültek, ha nem ismerik a nevet. Például a Keflex (cefalexin) a bőrfertőzések kezelésére szolgál. Ráadásul a rokefin (ceftriaxon) a tüdőgyulladás kezelésére szolgál.

Öt generációs cefalosporin van.

Mik a cefalosporinok?

A cefalosporinokat először 1945-ben fedezték fel a Szardínia partjainál lévő szennyvízben. 1964-re az első cefalosporint írták le.

A cefalosporinok szerkezetileg hasonlóak a többi antibiotikumhoz. A penicillinekhez hasonlóan a cefalosporinok egy béta-laktámgyűrűt tartalmaznak, amely egy dihirdotiazolgyűrűhöz kapcsolódik. A dihidrotiazolgyűrű lógása különböző oldalláncok, amelyek összetétele különböző farmakológiai és antimikrobiális hatású különböző cefalosporinokat eredményez.

A cefalosporinok három különböző hatásmechanizmussal rendelkeznek:

• A specifikus penicillin-kötő fehérjékhez kötődés.
• A sejtfal szintézisének gátlása.
• Autolitikus (önpusztító) enzimek aktiválása a baktériumsejt falában

A cefalosporinok öt generációra oszlanak. Ugyanakkor az azonos generációban lévő különböző cefalosporinok néha kémiailag nem kapcsolódnak egymáshoz, és különböző aktivitási spektrumaik vannak (gondolják a cephamycineket).

Sok egészségügyi szakember számára tanított általánosítás az, hogy a következő cefalosporin-generációk esetében a gram-pozitív lefedettség csökken, míg a gram-negatív lefedettség nő.

Az összes ember egy-három százaléka allergiás a cefalosporinokra. A valóságban azonban ez a szám valószínűleg magasabb, mert a penicillin allergiás emberek gyakran nem írják elő a cefalosporinokat.

Első generációs cefalosporinok

Az első generációs cefalosporinok szájon át és intravénás formában kerülnek beadásra. Aktívak a Viridans streptococcusok, az A csoport hemolitikus streptococcusai, a Staphylococcus aureus, az E. coli, a Klebsiella és a Proteus baktériumok ellen. Mint minden más cefalosporin, az első generációs cefalosporinok nem hatnak az enterokokkokra.

Az első generációs cefalosporinok példái a következők:

• Cephalexin (Keflex)
• cefradinnel
• cefad
• Cefazolin (intravénás és intramuszkuláris)

Általában az első generációs cefalosporinok felhasználhatók a bőr és más lágyszöveti fertőzések, légúti fertőzések és húgyúti fertőzések leküzdésére. Az intravénás első generációs cefalosporinok a sebészeti beavatkozások után profilaktikusak lehetnek. Különösen figyelemre méltó, hogy az MRSA prevalenciája csökkentette az első generációs cefalosporinok hatékonyságát profilaxis és kezelés eszközeként.

Második generációs cefalosporinok

Általában a második generációs cefalosporinok sokkal aktívabbak a gram-negatív organizmusok ellen, és sok klinikai helyzetben hasznosabbá teszik őket.

Például a második generációs cefalosporinok aktívak Proteus és Klebsiella törzsek ellen. A második generációs cefalosporinok a H. influenza elleni küzdelmet is - a tüdőgyulladás, a szepszis és a meningitis okának. Mindazonáltal az első generációs cefalosporinok általában jobban kezelik a gram-pozitív fertőzések kezelését.

A második generációs cefalosporinok példái a következők:

• Cefoxitin (cefamicin)
• Cefotetán (cefamicin)
• Cefuroxim (orális és intravénás)
• sztannánt

A második generációs cefalosporinok az alábbiakat kezelik:

• orrmelléküreg gyulladás
• Otitis media (fülfertőzés)
• Vegyes anaerob fertőzések, beleértve a peritonitist és a divertikulitist
• A vastagbél műtét utáni megelőzés

A második generációs cefalosporinok nem hatnak a Pseudomonas aeruginosa ellen.

Harmadik generációs cefalosporinok

A harmadik és negyedik generációs antibiotikumok egyik fő előnye jelentősen bővült a gram-negatív baktériumok ellen. Továbbá, a harmadik generációs cefalosporin-ceftazidim aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen, amely olyan baktériumok, amelyek normális immunrendszerben bőrfertőzést okozhatnak. a gyengített immunrendszerben (úgy gondolja, hogy a műtét utáni és kórházi betegek).

Számos harmadik generációs cefalosporin van. Mindezek megvitatása kívül esik e cikk hatályán. Ehelyett inkább a ceftriaxonra (Rocephin) kell összpontosítanunk, amely számos felhasználási területet tartalmaz:

• Alsó légúti fertőzések
• Bőr- és lágyszöveti fertőzések
• Nem komplikált gonorrhoea
• Húgyúti fertőzések
• Középfülgyulladás
• A medencei gyulladásos betegség
• Sebészeti profilaxis
• Baktériumok szeptikémia (vérfertőzés)
• Agyhártyagyulladás
• Csontfertőzések
• Közös fertőzések
• Intra-hasi fertőzések

Negyedik generációs cefalosporin

A cefepime az egyetlen elérhető (FDA által jóváhagyott) negyedik generációs cefalosporin. A cefalosporin a harmadik generációs cefalosporinhoz hasonlóan a Pseudomonas aeruginosa ellen is aktív. Továbbá a cefepim aktívabb az enterobacter és a citrobacter baktériumok ellen. Végül a cefepimnek a ceftriaxonnal összehasonlítható gramm-pozitív lefedettsége van.

Íme néhány cefepime klinikai alkalmazása:

• Mérsékelt vagy súlyos tüdőgyulladás
• Súlyos húgyúti fertőzés
• Bőr- és lágyszöveti fertőzések
• Komplikált intraabdominalis fertőzések

Ötödik generációs cefalosporin

2010-ben az FDA jóváhagyta a ceftarolint (Teflaro), az egyetlen ötödik vagy fejlett generációs cefalosporint. A cefepime-hez hasonlóan a ceftarolin egy erős antibiotikum, amelyet a súlyos fertőzésre kell fenntartani. Pontosabban, aktív a multirezisztens fertőzésekkel szemben, mint az MRSA (meticillin-rezisztens) S. aureus) és VRSA (vankomicin-rezisztens) S. aureus). Ez a gyógyszer injekciózható és felírható a közösség által szerzett tüdőgyulladás és a súlyos bőr- és lágyszöveti fertőzések elleni küzdelemre. Szerencsére a ceftarolin biztonságos és kevéssé képes ellenállást kiváltani.

Amint most már tisztában van, a cefalosporinok rendkívül sokféle antibiotikumot tartalmaznak, széles körű lefedettséggel. Azonban, mint a legtöbb antibiotikum esetében, az antibiotikum-rezisztencia számos klinikus, epidemiológus, közegészségügyi tisztviselő, beteg stb.

A bakteriális rezisztencia részben az orvosok felülírása miatt következik be; mindazonáltal, mi, mint betegek, segíthetünk az ellenállás kialakulásának leküzdésében is. Például, nem mindig várhat vagy követelheti meg, hogy a kezelője antibiotikumokat adjon nekik olyan fertőzés kezelésére, amely nagyon jól lehet vírusos jellegű. (Az antibiotikumok hatástalanok a vírusokkal szemben.) Továbbá, ha az antibiotikumokat felírták, elengedhetetlen, hogy a teljes kurzust akkor is befejezze, ha „jobban érzi magát”.

• Részvény
• megfricskáz
• Email
• Szöveg

Segített ez az oldal? Köszönjük a visszajelzést! Milyen aggályai vannak? Cikk forrásai

• Guglielmo B. Anti-fertőző kemoterápiás és antibiotikus szerek. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. szerk. Jelenlegi orvosi diagnózis és kezelés 2015. New York, NY: McGraw-Hill
• Az MH Kim és a JM Lee által a cefalosporinokkal szembeni azonnali túlérzékenységi reakciók diagnosztizálása és kezelése című t Asztma, allergia és immunológiai kutatások 2014-ben jelent meg.
• JH Powers az FDA-nál "A cefalosporinok használata és fontossága az emberi gyógyászatban" című előadás.