A növényalapú HIV-kábítószerek a horizonton vannak?

A HIV-járvány legkorábbi napjaitól kezdve a tudósok a növényi kivonatok HIV-fertőzés kezelésére történő felhasználását vizsgálták. A legkorábbi tanulmányok közül sokan az egyes növények antivirális tulajdonságaira összpontosítottak, különös tekintettel arra, hogy képesek megölni a HIV-t, miközben biztonságosak (vagy legalábbis viszonylag biztonságosak) az emberi fogyasztásra.

Ma a tudomány ezen ágának nagy része az egyes növényi kivonatok használatára összpontosított, hogy megzavarja a HIV replikációs képességét, ugyanúgy, mint az antiretrovirális gyógyszerek. Ezen kivonatok némelyike ​​a hagyományos kultúrák generációiban használt a betegségek és egészségügyi állapotok széles körének kezelésére.

Míg ezeknek a tanulmányoknak a többsége korlátozott sikert aratott, a Chicagói Illinois-i Egyetem kutatócsoportja azt állította, hogy talált egy növényt, Justicia gendarussa, amely képes megakadályozni a HIV-t, mondjuk „sokkal hatékonyabban, mint az AZT”. Ez egy merész kérelem, mivel az AZT gyógyszer (Retrovir és zidovudin néven is ismert) már régóta a HIV-kezelés sarokköve volt.

De vajon ezek az állítások valóban fel vannak-e tartva, és ami még fontosabb, hogy a „HIV-kezelés új” „természetes” modelljére fordulnak?

A növényi kivonatok rövid története a korai HIV-kutatásban

Amikor a HIV-t először fedezték fel, a vírussal fertőzött embereknek kevés lehetőségük volt a kezelésre. Tény, hogy 1987 márciusáig - az első HIV-es esetek azonosítása után öt éven belül - nem került sor, hogy az AZT-t véglegesen jóváhagyták a HIV kezelésére. Sajnos, mint első és egyetlen gyógyszer, ez nem működött jól, és az embereknek további nyolc évet kellett várniuk, mielőtt a második kábítószer, a lamivudin (3TC) 1995-ben jóváhagyásra kerülne.

A 13 éves ablak alatt sok magánszemély és nem szankcionált vásárlói klub fordult a hagyományos jogorvoslatokhoz, hogy kiegészítsék az AZT-terápiát, vagy önmagukban kezeljék a HIV-t a toxikus mellékhatásoktól való félelem nélkül. A legkorábbi növényalapú tanulmányok egy része ezekre a jogorvoslatokra összpontosított, remélve, hogy „felerősíthetik” egy személy immunrendszerét, megakadályozhatják az opportunista fertőzést, vagy megölhetik a HIV-t.

Ezek magukban foglalják a laetrilt, a sárgabarack-gödrökből származó állítólagos rákgyógyulást és az ázsiai keserű dinnyét (Momordica charantia), amelyeket néhány tudós javasolhatott az immunfunkció helyreállítására, miközben a HIV-vel összefüggő légúti fertőzésekkel küzd.

Bár sok reményt ezekre és más természetes gyógymódokra támaszkodtak, senki sem mutatott semmilyen valódi hasznot, és valóban „sötétben lövések” váltak ki, melyet a nagyobb kétségbeesés okozta, hogy egy olyan kezelést, esetleges kezelést találjanak, ami működhet.

A népi gyógyszertól a klinikai kutatásig

1996-ra, még akkor is, ha a hatékonyabb gyógyszereket felszabadították, és a kombinált terápiák visszaállták az AIDS-halálok áradatát, a kutatói közösségben sokan úgy döntöttek, hogy természetes alternatívákat találnak a néha nagyon mérgező gyógyszerek (például a stavudin és didanozin) számára. HIV-terápiában.

Ezek közül az erőfeszítések közül sokan a hagyományos kultúrákban használt növényekre és gyógynövényekre összpontosítottak, és mind a biztonságuk, mind a hatásosságuk vizsgálata strukturáltabb klinikai kutatási modellben történt. Jellemzően az eredmények elmaradtak.

A hagyományos kínai gyógyszerek egyik felülvizsgálata arra a következtetésre jutott, hogy a HIV-fertőzés kezelésére használt népszerű gyógyszerek (mint például a jingyuankang és xiaomi) egyike sem befolyásolta a személy CD4-számát vagy vírusterhelését (bár egyesek enyhítették a kisebb fertőzést, mint a szájüreg és a szájüreg). komplikált hasmenés).

Hasonló tanulmányok vizsgálták az afrikai burgonya használatát (Hypoxis hemerocallidea) és egy nevezett gyógynövény Sutherlandia frutescens, mindkettőt a dél-afrikai kormány jóváhagyta a HIV kezelésére. Nemcsak a jogorvoslatok nem működtek, hanem bizonyítottan antagonistaak voltak a HIV-hez kapcsolódó betegségek, például a tuberkulózis kezelésére használt egyes gyógyszerek ellen.

Noha könnyű lenne elhárítani ezeket a jogorvoslatokat, mint "népi gyógyszert" (vagy akár ellentétes tudományt), a növényalapú kutatásban bekövetkezett visszaesések némelyek szerint nem kevésbé mélyebbek, mint a HIV-vakcinákkal kapcsolatos kutatásokban, ahol milliárdokat költöttek eddig nem volt életképes jelölt.

A terápiás modell újragondolása

A növényalapú HIV-kutatás területe óriási mértékben megváltozott a genetikai eszközökhöz való hozzáféréssel, amelyek még csaknem 20 éve voltak. Napjainkban sokkal jobban megértjük a HIV nagyon mechanikáját - hogyan replikálódik, hogyan fertőződik - és jobban azonosíthatja, hogy mely folyamatokat kell megszakítanunk a vírus ártalmatlanítása érdekében.

Sokkal ugyanaz a modell, amelyet az antiretrovirális terápiában alkalmaznak, ahol a gyógyszer befolyásolja a HIV replikációs ciklus befejezéséhez szükséges specifikus enzimet. Anélkül, hogy erre képes lenne, a HIV nem terjedhet és nem fertőzhet más sejteket. A gyógyszerek kombinációjának felhasználásával - amelyek mindegyike képes egy másik enzim blokkolására - képesek vagyunk elfojtani a vírust úgynevezett kimutathatatlan szintekre.

Az utóbbi években számos növényi kivonat képes megismételni ezt a folyamatot, legalábbis a kémcsőben. Ezek közül néhány a következők: Cistus incanus (rózsaszín rózsa) és Pelargonium sidoides (Dél-afrikai geránium), amelyek mindegyike úgy tűnik, hogy megakadályozza a HIV-nek a gazdasejthez való kapcsolódását.

Ahogyan mindent elképzeltünk - a geránium használatával HIV kezelésére - ez egy olyan modell, amely valójában már rendelkezik a malária betegséggel kapcsolatos koncepciójával.

Növényalapú malária áttörés A HIV-re vonatkozó koncepciót igazol

A jelenlegi növényalapú kutatás alapjainak nagy része a malária áttörésén alapul, amely felfedezőjét, Tu YouYou kínai tudósát, a 2015-ös Nobel-díjat nyerte el.

A felfedezés a növénykutatáson alapult Artemesia annua (édes üröm), amelyet a kínai orvoslásban a 11. század óta használtak. Az 1970-es évek elején Tu YouYou és kollégái elkezdték felfedezni a növény (hagyományosan qinghao néven ismert) hatását a malária okozta parazitákban.

A következő évek során a tudósok fokozatosan finomították a kivonatot egy artemizininnek nevezett vegyületté, amely ma a kombinált terápiában alkalmazott előnyben részesített kezelés. Az Artemisinin nemcsak a gyógyszer-rezisztens maláriaparaziták 96% -át törölte le, hanem több millió élet megmentését is elnyerte, ami egyébként elveszett volna a betegségnek.

Gyógyszerkivonat "jobb mint AZT"

Egy hasonló artemisinin áttörés ígéretén, a Chicagói Illinois-i Egyetem tudósainak csoportja, a Hong Kong Baptista Egyetem és a Vietnami Tudományos és Technológiai Akadémia együttműködési erőfeszítéseket tett több mint 4500 növényi kivonat szűrésére. a HIV, a tuberkulózis, a malária és a rák ellen.

E jelöltek közül egy kivonat származik Justicia gendarussa A legígéretesebbnek tekintették a fűzfa-leveleket. Az extraktum tisztítása izolált egy olyan szabadalmi bejelentésű vegyületet, amely a szabadalmaztatott A-klorid, amely a kémcsövekben képes volt blokkolni ugyanezt az enzimet (reverz transzkriptáz) az AZT-ként.

Tény, hogy a kutatás szerint az AZT tevékenysége számos módon javult:

• Az A szabadalmi bejelentés hatékonyabbnak tűnik a replikáció blokkolásában gyógyszerekkel szemben ellenálló HIV-ben. Összehasonlításképpen, az AZT alacsony rezisztencia-profillal rendelkezik, ami azt jelenti, hogy még a leggyakoribb HIV-mutációk némelyike ​​lehetetlenné teszi a gyógyszert. Mint ilyen, úgy tűnik, hogy az A szabadalom jobb rezisztencia-profillal rendelkezik
• A patentiflorin A képes volt ugyanezt tenni a makrofágokban, a fehérvérsejtek, amelyek a szervezet első vonalbeli védelmét szolgálják. Ez azért fontos, mert a makrofágok azok a sejtek, amelyek baktériumokat és vírusokat csapnak be a nyirokcsomókba semlegesítés céljából. A HIV-vel ez nem történik meg. Ehelyett a vírus "elfordítja az asztalokat", és megfertőzi azokat a sejteket, amelyeket a T-sejt limfocitáknak neveznek, hogy segítsék azok pusztulását. Azt javasoljuk, hogy a vírus elfojtásával a korai fertőzésben - és magukban a makrofágokban - előfordulhat, hogy a fertőzést teljesen meg lehet akadályozni.

Legalábbis így olvasható a kémcsőben.

Jelentős akadályok a leküzdéshez

Bár nem kétséges, hogy a szabadalmi szabadalom A jelentős, sőt ígéretes, további kutatási jelölt, ritkán fordul elő, hogy egy kémcső vizsgálat eredményei tükrözik az emberi kísérletek eredményeit. Sőt, bár az a kifogás, hogy a patentiflorin A „jobb, mint az AZT”, pontos lehet, lehet, hogy nem olyan fontos, mint a kutatók (vagy néhány médiában).

Egyszerűen az AZT egy régi gyógyszer. Ez az első a nyolc gyógyszerből az osztályában, és az egyik, amelyet nagyrészt az újabb generációs gyógyszerek, például a tenofovir és az abakavir helyeztek el. Mint ilyen, az AZT használata az összehasonlítás alapvonalaként inkább egy régi VW Beetle és az új VW Beetle összehasonlítása. Mindketten dolgoznak, de nem feltétlenül jellemeznék a flottát a legrégebbi modelljével.

És ez a pont része. Végső soron minden növényalapú terápia céljának ugyanolyan hatékonyságú szintet kell elérnie, mint a gyógyszeripar, vagy legalábbis fokoznia kell annak hatását. Ehhez egy növényalapú jelöltnek, mint a A szabadalomnak, számos kulcsfontosságú akadályt kell leküzdenie:

• Terápiás koncentrációt kell elérnie a vérben. Végtére is, az egyik dolog, hogy a sejteket kémcsőben egy vegyületre tesszük ki; a másik az, hogy lenyelje ezt a vegyületet, és elegendő mennyiségű hatóanyagot kering a véráramban. Mivel a növényi kivonatokat általában gyorsan eltávolítják a testből, a tudósoknak olyan koncentrált készítményt kell létrehozniuk, amely képes a terápiás hatás elérésére, elkerülve a toxicitást.
• Képesnek kell lennie a belek membránjainak áthaladására. A legtöbb növényi kivonat vízoldható, és nagy nehézségekkel küzd a belek lipidmembránjain. A csökkent felszívódás a biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez vezet (a véráramba jutó gyógyszer százalékos aránya).
• A vérben állandó szinten kell tartani. A HIV-kábítószerek nem olyanok, mint a maláriaellenes szerek, amelyek célja a parazita megölése, és ezzel együtt kell végezni. A HIV-terápia során mindig fenn kell tartani egy bizonyos gyógyszerkoncentrációt, hogy a vírus teljesen elnyomjon. Mivel a növények kivonatait gyorsan eltávolítják, hajlamosak olyan ingadozásokra, amelyek nem felelnek meg a HIV-nek. Az artemizininnek csak a 2-10 órás gyógyszer-felezési ideje van, szemben a tenofovirral, amelynek felezési ideje 17 óra, és intracelluláris felezési ideje akár 50 óra.

Míg számos eszközzel a kutatók használhatják az abszorpciós problémák leküzdését (mint a lipid alapú szállítási rendszerek), hacsak nem tudják leküzdeni a növényi alapú gyógyszerekben, mint az artemisininben észlelt biohasznosítási problémákat, kevésbé valószínű, hogy bármi más, mint egy támogató terápia.

Egy szó a DipHealth-től

Ami a növényalapú megközelítést vonzóvá teszi számunkra, legalábbis fogalmi szempontból, az, hogy az anyagok nemcsak természetesek, hanem generációk számára is biztonságosak. Ugyanakkor azt is feltételezi, hogy a növényalapú terápiák „biztonságosabbak”, és a HIV-gyógyszerek „mérgezőbbek”, és ez nem feltétlenül így van.

A ma használt HIV-szerek nem jelentenek mellékhatásokat, de a múltéhoz képest sokkal jobbak. Nemcsak tolerálhatóbbak, naponta kevesebb tablettát igényelnek, és sokkal kevésbé hajlamosak a gyógyszerrezisztenciára.

Tehát, bár minden erőfeszítést meg kell tenni a növényalapú HIV-kutatás előmozdítása érdekében, még mindig sokat kell leküzdeni, mielőtt ésszerűen megfontolnánk őket a jövőbeni lehetőségeknek.