A HIV Booster drogok története és működése

A HIV kezelésében olyan gyógyszereket használnak, amelyek kombinált terápiában alkalmazva növelhetik bizonyos antiretrovirális szerek (ARV) plazmakoncentrációját. A gyógyszerek lehetővé teszik az orvosok számára, hogy csökkentse a kísérő ARV dózisát és gyakoriságát, miközben csökkenti a gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások lehetőségét.

A HIV-fokozók, amelyeket farmakokinetikai fokozóként is ismertek, nem szabad összekeverni az „immunstimulátorokkal” forgalmazott vitaminokkal vagy kiegészítőkkel, amelyeknek nincs ismert tulajdonsága a HIV-fertőzés megelőzésére vagy leküzdésére.

A HIV-erősítők bevezetése

Amikor a HIV-proteáz-inhibitorokat (PI) először a 90-es évek közepén fedezték fel, az egyik fő kihívás a kutatók számára az volt, hogy a gyógyszerek a májban metabolizálódtak és a véráramból kiürültek. Ennek eredményeként a PI-k kétszer-háromszor napi adagolásra szorultak. Nemcsak a nagy dózisok növelik a kábítószer-toxicitás kockázatát, hanem a magas tablettamennyiség is megnehezítette a tapadást (és a rezisztencia kialakulása annál valószínűbb).

1996-ban a Norvir (ritonavir) gyógyszert az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) engedélyezte a HIV-ben való alkalmazásra. Míg a gyógyszerről ismert, hogy vírusellenes tulajdonságokkal rendelkeznek, hamarosan kiderült, hogy még nagyon alacsony dózisok esetén is gátolja a PI-k metabolizálásához szükséges enzimet (CYP3A4).

A felfedezés azonnal befolyásolta a PI-k előírásának módját. Napjainkban a Norvir-t ritkán használják vírusellenes hatásukra, hanem a kísérő PI-k hatékonyságának növelésére, miközben csökkenti a terápiával kapcsolatos mellékhatásokat.

A gyógyszer a fix dózisú kombinált PI, a Kaletra (lopinavir + ritonavir) komponense.

(Kérjük, vegye figyelembe, hogy a Norvir befolyásolhatja más gyógyszerek plazmakoncentrációit, néha komoly és súlyos interakciókat okozhat. Kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát az Ön által használt egyéb gyógyszerekről, ha Norvir vagy Kaletra van előírva.)

A HIV-erősítők jövője

Az utóbbi években nagy hangsúlyt fektettek más HIV-erősítők kifejlesztésére. Elképzelhető, hogy a hasonló szerek nemcsak tovább növelik a PI-k hatékonyságát, hanem ugyanezek az egyéb ARV-osztályok esetében is - potenciálisan egységes, napi egyszeri dózisokat biztosítva, ugyanakkor nagyobb "megbocsátást" biztosítva, ha az adagok elmaradnak, vagy a terápia hiánya előfordul.

2012-ben, a Norvir bevezetése után teljes 16 évvel az FDA végül jóváhagyta a második hatásfokozó gyógyszert. Kimutatták, hogy a Tybost (cobicistat), a Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabin) fix dózisú kombinált gyógyszer összetevője gátolja mind a CYP3A4 enzimet, mind bizonyos bélfehérjéket, amelyekről ismert, hogy zavarják a gyógyszer felszívódását.

Bár a Tybost nem rendelkezik vírusellenes tulajdonságokkal, képes növelni az elvitegravir, egy HIV integráz inhibitor hatásosságát, miközben hasonló eredményeket ér el a Reyataz (atazanavir) és Prezista (darunavir) és a Viread nukleotid analóg (tenofovir) esetében.

2015 elején az FDA két, a Tybostot tartalmazó fix dózisú kombinált gyógyszert, köztük az Evotaz (atazanvir + cobicistat) és a Prezcobix (darunavir + kobicisztát).

További kísérleti erősítők vizsgálata alatt áll, beleértve a Sequoia Pharmaceuticals által kifejlesztett új CYP3A4 gátlót.